Eksklüziv molekul

2012-ci il Sankt-Peterburq Beynəlxalq İqtisadi Forumu zamanı Pfizer innovativ maddənin inkişafı, istehsalı və qeydiyyatı üzrə müstəsna hüquqlarını Saterex-ə (ChemRar-ın törəmə müəssisəsi) verdi. Pfizer-in Rusiya nümayəndəliyinin tədqiqatlar üzrə strateji tərəfdaşlıq üzrə baş direktoru Olqa Krılova MedNovosti redaktorlarına izah etdiyi kimi, söhbət qosoqliptin molekulundan gedir. Onun əsasında Saterex 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün dərman istehsal edəcək. Müqavilənin şərtlərinə görə, Rusiya şirkəti Çin istisna olmaqla, bütün dünyada qosoqliptini kommersiyalaşdırmaq hüququna malikdir.

"Qozogliptin preklinik və klinik tədqiqatlarda yaxşı dözümlülük və yüksək təhlükəsizlik nümayiş etdirdi. O, həmçinin gündə bir dəfə dozaj rejimi ilə oral dərman yaratmaq üçün lazım olan farmakokinetik profilə malikdir", - Krılova qeyd edib.

"Saterex" dərmanın klinik sınaqlarının üçüncü mərhələsini keçirəcək - uzunmüddətli istifadə zamanı gosogliptinin effektivliyi və təhlükəsizliyinin böyük, çoxmərkəzli tədqiqatı. Onun 2014-cü ildə başa çatdırılması planlaşdırılır.Rusiya qanunvericiliyinə görə, bütün lazımi testlər əvvəllər aparılıbsa və dərman artıq başqa ölkələrdə satışa çıxarılsa belə, istənilən dərman ölkədə klinik sınaqlardan keçməlidir. Sınaqların üçüncü mərhələsi Rusiyada aparılacağı üçün gosogliptin başa çatdıqdan dərhal sonra bazara çıxa biləcək.

Gosogliptin aşağı molekulyar çəkili heterosiklik birləşmədir. Onun əsasında yaradılan oral dərman, adətən 2-ci tip diabetdə azalan sözdə "inkretin effekti" ni normallaşdırmaqla qan qlükoza səviyyəsini azaltmağa yönəldilmişdir.

"İnkretinlər" termini qida qəbuluna cavab olaraq orqanizm tərəfindən istehsal olunan və mədəaltı vəzinin beta hüceyrələri tərəfindən insulin ifrazını stimullaşdıran və bu hüceyrələrin həyat qabiliyyətini artıran hormonlar sinfinə aiddir. Onlar təkmilləşdirilmiş beta hüceyrə funksiyası və artan kütlə ilə əlaqələndirilir. Bu sinfin ən aktiv hormonları qlükana bənzər peptid-1 (GLP-1) və qlükozadan asılı insulinotrop polipeptid (GIP) kimi tanınır. Maraqlıdır ki, GLP-1-in funksiyalarından biri iştahı azaltmaqdır.

Hal-hazırda "inkretin effekti" ilə əlaqəli iki növ dərman var - inkretin mimetikası və dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4, inkretinləri parçalayan ferment) inhibitorları. Mimetiklər bu sinifdəki hormonlardan birinin hərəkətini təqlid edərək xəstələrdə normal qan qlükoza səviyyəsini saxlayırlar. Digər bir dərman növü, adından da göründüyü kimi, dipeptidil peptidaz-4-ün bloklanmasına yönəldilmişdir. İnkretinləri parçalayır, nəticədə molekulların hormonal funksiyalarından praktiki olaraq məhrum olan qısaldılmış versiyalarının meydana gəlməsinə səbəb olur. DPP-4 inhibitorlarının təsiri altında inkretinlər karbohidrat mübadiləsinin bütün parametrlərini normallaşdıraraq normal rejimdə hərəkət etməyə davam edirlər.

İnkretinlər 1902-ci ildə kəşf edildi. Sonra elm adamları mədəaltı vəzinin ifrazını stimullaşdıran nazik bağırsaqda istehsal olunan bir maddəni təsvir etdilər. "İnkretin" termininin özü daha sonra, 1932-ci ildə ortaya çıxdı. 1964-cü ildə aparılan bir təcrübədə qlükoza şifahi olaraq qəbul edildikdə insulin ifrazının venadaxili yeridilməsi ilə müqayisədə daha yüksək olduğu aşkar edilmişdir. “İnkretin effekti” belə kəşf edilmişdir. Əlavə tədqiqatlar göstərdi ki, qida qəbuluna cavab olaraq istehsal olunan insulinin təxminən 60 faizi bu təsirə bağlıdır. 1973-cü ildə GIP müstəqil birləşmə kimi, 1987-ci ildə isə GPP-1 təcrid olundu. 2-ci tip diabetli xəstələrdə inkretin təsirinin azalması 1986-cı ildə aşkar edilmişdir. 1995-ci ildə elm adamları orqanizmdəki inkretinlərin dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) adlı ferment tərəfindən parçalandığını göstərmişdir.

Tip 2 diabet və ya insulindən asılı olmayan diabet, toxumaların insulinə həssaslığının azalması və mədəaltı vəzinin beta hüceyrələri tərəfindən istehsalının azalması ilə xarakterizə olunur. Dünyada 2-ci tip şəkərli diabetdən əziyyət çəkən xəstələrin sayı durmadan artır. Son on ildə ölkəmizdə onların sayı iki dəfə artıb. Rusiya Endokrinoloqlar Assosiasiyasının məlumatına görə, 2011-ci ilin yanvarında ölkədə 3,3 milyon şəkərli diabet xəstəsi olub, onların 90 faizində 2-ci tip şəkərli diabet diaqnozu qoyulub. 2005-2010-cu illər ərzində aparılan nəzarət-epidemioloji tədqiqatlar zamanı əldə edilmiş məlumatlara görə, ölkəmizdə aşkarlanmayan xəstələrin sayı qeydiyyatda olanların sayından 2-3 dəfə çoxdur.